ဓာတုဗေဒပညာရှင်များသည် ယခုနှစ်အတွင်း ဒြပ်ပေါင်းများကို ဖန်တီးခဲ့သည့် စိတ်လှုပ်ရှားဖွယ်ရာ နည်းလမ်း ၃ ခု
Bethany Halford မှ
ဆင့်ကဲပြောင်းလဲလာသော အင်ဇိုင်းများသည် BIARYL Bonds များတည်ဆောက်ထားသည်။
အင်ဇိုင်း-ဓာတ်ပြုသည့် biaryl coupling ကိုပြသသည့် အစီအစဉ်။
ဓာတုဗေဒပညာရှင်များသည် chiral ligands၊ ပစ္စည်းများတည်ဆောက်ခြင်းတုံးများနှင့် ဆေးဝါးများအဖြစ် နှောင်ကြိုးတစ်ခုတည်းဖြင့် ချိတ်ဆက်ထားသော aryl အုပ်စုများကို ပေါင်းစပ်ထားသော biaryl မော်လီကျူးများကို အသုံးပြုသည်။သို့သော် Suzuki နှင့် Negishi cross-couplings များကဲ့သို့ သတ္တုဓာတ်ပြုထားသော တုံ့ပြန်မှုများဖြင့် biaryl motif ကို ပြုလုပ်ရာတွင် ပုံမှန်အားဖြင့် coupling လုပ်ဖော်ကိုင်ဖက်များပြုလုပ်ရန် ပေါင်းစပ်ပေါင်းစပ်မှုများစွာ လိုအပ်ပါသည်။ထို့အပြင်၊ ကြီးမားသော biaryls ပြုလုပ်သောအခါတွင် ဤသတ္တုဓာတ်ပြုထားသော တုံ့ပြန်မှုများသည် တုန်လှုပ်သွားပါသည်။အင်ဇိုင်းများ၏ ဓာတ်ပြုနိုင်စွမ်းကြောင့် မှုတ်သွင်းခံရသော University of Michigan's Alison RH Narayan မှ ဦးဆောင်သော အဖွဲ့သည် မွှေးရနံ့ ကာဗွန်-ဟိုက်ဒရိုဂျင်နှောင်ကြိုးများ ၏ oxidative coupling မှတစ်ဆင့် biaryl မော်လီကျူးကို တည်ဆောက်သည့် cytochrome P450 အင်ဇိုင်းကို ဖန်တီးရန် ဆင့်ကဲဖြစ်စဉ်ကို ညွှန်ကြားခဲ့သည်။အင်ဇိုင်းသည် အဟန့်အတားရှိသော လည်ပတ်မှုကို အတားအဆီးရှိသော နှောင်ကြိုးတစ်ဝိုက်တွင် စတီရီယိုအိုင်ဆိုမာတစ်ခု ဖန်တီးရန် မွှေးရနံ့မော်လီကျူးများကို ပေါင်းစပ်ပေးသည်။သုတေသီများက ဤ biocatalytic ချဉ်းကပ်မှုသည် biaryl နှောင်ကြိုးများပြုလုပ်ရန်အတွက် ပေါင်မုန့်နှင့် ထောပတ်အသွင်ပြောင်းခြင်းဖြစ်လာနိုင်သည် (Nature 2022၊ DOI: 10.1038/s41586-021-04365-7)။
ဆားအနည်းငယ်ကို အားကိုးရသော တတိယအဆင့် Amine များအတွက် ချက်နည်း
အစီအစဥ်သည် သာမညအမင်းများမှ ဆင့်ပွားအမင်းများကို ဖြစ်စေသည့် တုံ့ပြန်မှုကို ပြသသည်။
အီလက်ထရွန်-ဆာလောင်နေသော သတ္တုဓာတ်ကူပစ္စည်းများကို အီလက်ထရွန်ကြွယ်ဝသော amines များနှင့် ရောစပ်ခြင်းသည် ပုံမှန်အားဖြင့် ဓာတ်ကူပစ္စည်းများကို သေစေသည်၊ ထို့ကြောင့် သတ္တုဓာတ်များကို ဒုတိယအမိုင်နမ်များမှ အဆင့်တန်းအမီများကို တည်ဆောက်ရန်အတွက် အသုံးမပြုနိုင်ပါ။M. Christina White နှင့် University of Illinois Urbana-Champaign မှ လုပ်ဖော်ကိုင်ဖက်များသည် ၎င်းတို့၏ ဓာတ်ပြုသောဟင်းချက်ချက်တွင် ဆားငန်သော ဟင်းခတ်အမွှေးအကြိုင်များ ထည့်ပါက ၎င်းတို့သည် ဤပြဿနာကို ပြေလည်သွားနိုင်ကြောင်း သဘောပေါက်ခဲ့ကြသည်။Secondary amines များကို ammonium ဆားများအဖြစ်သို့ ပြောင်းလဲခြင်းဖြင့် ဓာတုဗေဒပညာရှင်များက ၎င်းတို့သည် ဤဒြပ်ပေါင်းများကို terminal olefins၊ oxidant နှင့် palladium sulfoxide ဓာတ်ကူပစ္စည်းဖြင့် တုံ့ပြန်နိုင်သည်ကို တွေ့ရှိခဲ့ပြီး များပြားလှသော တတိယအဆင့် အမီနီယမ်များကို လုပ်ဆောင်ချက်အုပ်စုများစွာဖြင့် ဖန်တီးနိုင်သည် (ဥပမာ ပြထားသည်)။ဓာတုဗေဒပညာရှင်များသည် စိတ်ကျဆေးများကို Abilify နှင့် Semap ပြုလုပ်ရန် တုံ့ပြန်မှုကို အသုံးပြုကာ စိတ်ဓာတ်ကျဆေး Prozac ကဲ့သို့သော ဒုတိယအamines ဖြစ်သည့် ရှိပြီးသားဆေးဝါးများကို အဆင့်တန်းအိုင်းမီများအဖြစ်သို့ ပြောင်းလဲကာ ဓာတုဗေဒပညာရှင်များက လက်ရှိဆေးအသစ်များကို မည်သို့ထုတ်လုပ်နိုင်သည်ကို သရုပ်ပြခဲ့သည် (Science 2022၊ DOI- 10.1126/science.abn8382)။
AZAARENES သည် ကာဗွန်စာချုပ်ကို လက်ခံရရှိခဲ့သည်။
အစီအစဥ်တွင် quinoline N-oxide ကို N-acylindole အဖြစ်အသွင်ပြောင်းပြသသည်။
ယခုနှစ်တွင် ဓာတုဗေဒပညာရှင်များက ရှုပ်ထွေးသော မော်လီကျူးများ၏ cores များကို ပြောင်းလဲစေသည့် တုံ့ပြန်မှုများဖြစ်သည့် မော်လီကျူးတည်းဖြတ်ခြင်း၏ အစီအစဥ်တွင် ထည့်သွင်းခဲ့သည်။ဥပမာတစ်ခုတွင်၊ သုတေသီများသည် quinoline N-oxides ရှိ quinoline N-oxides တွင် ကာဗွန်ခြောက်ခုပါသော azaarenes မှ အလင်းနှင့် အက်ဆစ်ကို အသုံးပြု၍ N-acylindoles များဖွဲ့စည်းရန် အသွင်ပြောင်းမှုကို တီထွင်ခဲ့သည် (ဥပမာပြထားသည်)။ချီကာဂိုတက္ကသိုလ်မှ Mark D. Levin ၏ ဓာတုဗေဒပညာရှင်အဖွဲ့မှ တီထွင်ထားသော တုံ့ပြန်မှုသည် အလင်း၏လှိုင်းအလျားများစွာကို ထုတ်လွှတ်သည့် ပြဒါးမီးခွက်ပါ၀င်သည့် တုံ့ပြန်မှုအပေါ် အခြေခံထားသည်။Levin နှင့် လုပ်ဖော်ကိုင်ဖက်များသည် 390 nm တွင် အလင်းထုတ်လွှတ်သော light-emitting diode ကို အသုံးပြု၍ ပိုမိုကောင်းမွန်သော ထိန်းချုပ်မှုကို ပေးစွမ်းနိုင်ပြီး quinoline N-oxides များအတွက် တုံ့ပြန်မှုကို ယေဘူယျဖြစ်စေကြောင်း တွေ့ရှိခဲ့သည်။တုံ့ပြန်မှုအသစ်သည် မော်လီကျူးထုတ်လုပ်သူများအား ရှုပ်ထွေးသောဒြပ်ပေါင်းများ၏ cores များကိုပြန်လည်ပြုပြင်ရန်နည်းလမ်းကိုပေးစွမ်းပြီး ဆေးဘက်ဆိုင်ရာဓာတုဗေဒပညာရှင်များသည် ၎င်းတို့၏စာကြည့်တိုက်များကိုချဲ့ထွင်ရန်ရှာဖွေနေသောဆေးဘက်ဆိုင်ရာဓာတုဗေဒပညာရှင်များကိုကူညီနိုင်သည် (Science 2022, DOI: 10.1126/science.abo4282)။
စာတိုက်အချိန်- ဒီဇင်ဘာ-၁၉-၂၀၂၂